Ácido 3-pirrolidinocarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, éster etílico, (2α,3α,4α)-

Ácido 3-pirrolidinocarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, éster etílico, (2α,3α,4α)- é um intermediário farmacêutico definido quiralmente de alta pureza fornecido pela Cosperpharm para a pesquisa, desenvolvimento e fabricação de antagonistas seletivos do receptor de endotelina. Como estrutura central de diarilpirrolidina da qual o antagonista de ETA clinicamente validado Atrasentan (ABT-627) foi derivado, este ácido 3-pirrolidinocarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, éster etílico, (2α,3α,4α)- corresponde diretamente ao bloco de construção chave que os químicos medicinais dos Laboratórios Abbott transformaram em um medicamento com IC₅₀ = 0,36 nM para ligação ao receptor ETA e seletividade >1000 vezes maior que ETB. Além disso, este ácido 3-pirrolidinocarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, éster etílico, (2α,3α,4α)- é empregado como uma impureza de processo crítica e padrão de referência para desenvolvimento de métodos analíticos e controle de qualidade de Atrasentan e seus análogos. Na Cosperpharm, cada lote de ácido 3-pirrolidinocarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, éster etílico, (2α,3α,4α)- é sintetizado sob rigoroso controle estereoquímico e fornecido com documentação analítica abrangente para apoiar tanto P&D quanto submissões regulatórias.

Parâmetros do produto

Por que Cosperfarm?

A Cosperpharm é um parceiro confiável no fornecimento de intermediários farmacêuticos definidos quiralmente, oferecendo uma combinação de conhecimento técnico e confiabilidade na cadeia de suprimentos. Nossas instalações operam sob padrões de qualidade alinhados com GMP, com recursos analíticos internos, incluindo HPLC quiral, LC-MS, RMN e GC-MS para garantir que cada lote de ácido 3-pirrolidinocarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, éster etílico, (2α,3α,4α)- atenda às suas especificações estereoquímicas e de pureza exatas. Orgulhamo-nos da transparência – cada remessa inclui um Certificado de Análise (COA) abrangente com dados de pureza de HPLC, confirmação de espectrometria de massa e perfil de impurezas. Nossa equipe de suporte técnico fornece assistência ágil para embalagens personalizadas, consultas de expansão e documentação regulatória (incluindo dados de estabilidade para envios ANDA/DMF). Com preços competitivos, opções de embalagens flexíveis e um histórico comprovado de entregas dentro do prazo para parceiros farmacêuticos em todo o mundo, a Cosperpharm é sua fonte confiável de intermediários e padrões de referência de Atrasentana.

Vantagens do produto

1. Estereoquímica trans, trans (2α,3α,4α) precisamente definida - Os três centros quirais contíguos são estritamente controlados e verificados por HPLC quiral. Esta estereoquímica é o farmacóforo validado que permitiu ao Atrasentan atingir um IC₅₀ de 0,36 nM no receptor ETA com selectividade >1000 vezes superior ao ETB.

2. Núcleo de diarilpirrolidina estruturalmente validado – O padrão de substituição 2-(4-metoxifenil) e 4-(1,3-benzodioxol-5-il) foi extensivamente otimizado através de estudos de relação estrutura-atividade (SAR) nos Laboratórios Abbott, representando a estrutura ideal para antagonismo potente de ETA.

3.Éster etílico para funcionalização versátil em estágio final – O éster carboxilato fornece uma alça para amidação, redução ao álcool primário ou hidrólise ao ácido livre, permitindo a síntese de diversos análogos de Atrasentana e derivados N-substituídos.

4. Utilidade multifacetada – Funciona como um intermediário sintético chave para a fabricação do API Atrasentan, um padrão de referência de impureza de processo para controle de qualidade e uma ferramenta de pesquisa para descoberta de medicamentos antagonistas do receptor ETA.

5.Alta pureza com impurezas rigorosamente controladas - Cada lote é testado com pureza ≥98% por HPLC, com impurezas individuais ≤0,5% e impurezas totais ≤1,0%, garantindo desempenho consistente em transformações sintéticas e desenvolvimento de métodos analíticos.

6.Sólido cristalino estável e manuseável – Isolado como um sólido branco a esbranquiçado, o composto é fácil de pesar, armazenar e dimensionar, com prazo de validade documentado de 24 meses sob condições recomendadas.

7. Documentação pronta para regulamentação – Cada lote é fornecido com dados completos de caracterização (HPLC, MS, RMN opcional) e estudos de estabilidade para apoiar os envios do Drug Master File (DMF) e do Abbreviated New Drug Application (ANDA).

Perguntas frequentes (FAQ)

Q1: Qual é o uso principal deste composto?

R: É um intermediário quiral chave para a síntese de Atrasentan (ABT-627), um antagonista altamente seletivo do receptor ETA desenvolvido para o tratamento de nefropatia diabética, doença renal crônica e certos tipos de câncer. Também é usado como padrão de referência de impurezas para desenvolvimento de métodos analíticos e controle de qualidade do API Atrasentan.

Q2: Qual é o sistema receptor de endotelina?

R: A endotelina (ET) é um potente peptídeo vasoconstritor com dois subtipos principais de receptores, ETA e ETB. Os receptores ETA medeiam a vasoconstrição e a proliferação celular, enquanto os receptores ETB estão envolvidos na vasodilatação e na depuração da ET-1. Antagonistas seletivos do ETA, como o Atrasentan, estão sendo desenvolvidos para indicações cardiovasculares e renais.

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