Pritelivir é o primeiro inibidor de helicase-primase viral biodisponível por via oral em desenvolvimento para o tratamento de infecções pelo vírus herpes simplex (HSV), particularmente em pacientes imunocomprometidos com doença refratária ao aciclovir. Quimicamente, o Pritelivir tem como alvo o complexo viral helicase-primase, um novo mecanismo de ação distinto dos análogos de nucleosídeos como o aciclovir.
Pritelivir é um novo agente terapêutico que está sendo desenvolvido para atender a uma necessidade crítica não atendida no tratamento de infecções pelo vírus herpes simplex. Como inibidor da helicase-primase, o Pritelivir oferece um novo mecanismo de ação que é eficaz contra cepas de HSV que desenvolveram resistência às terapias padrão com análogos de nucleosídeos. Em ensaios clínicos, o Pritelivir demonstrou eficácia superior em comparação com a terapêutica de escolha do investigador para doentes imunocomprometidos, alcançando taxas significativamente mais elevadas de cicatrização completa das lesões. O perfil de segurança favorável e a biodisponibilidade oral do Pritelivir tornam-no uma opção conveniente e bem tolerada para os pacientes, potencialmente transformando o padrão de atendimento. Além do seu potencial clínico, o Pritelivir serve como um padrão de referência crítico no desenvolvimento de medicamentos e na pesquisa analítica para a terapêutica do HSV.
Parâmetros do produto
Parâmetro
Especificação
Nome do produto
Pritelivir
Número CAS
348086-71-5
Fórmula Molecular
C18H18N4O3S2
Peso molecular
402.49
Aparência
Sólido branco
Solubilidade
Solúvel em água; insolúvel em etanol;
≥13,9 mg/mL em DMSO
Ponto de ebulição
639.4 ± 65.0 ℃
Densidade
1396 ± 0,06g/cm3
Condição de armazenamento
2-8℃
Bioatividade
Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316) é um potente inibidor de helicase-primase com atividade antiviral contra o vírus herpes simplex (HSV) -1 e HSV-2, exibindo um valor IC₅₀ de 20 nM.
Iestudo in vitro
O mecanismo de ação envolve o BAY57-1293 inibindo diretamente a atividade ATPase do complexo helicase-primase viral de maneira dependente da dose. BAY57-1293 também exibe potente atividade antiviral contra mutantes de HSV resistentes ao aciclovir. Além disso, BAY57-1293 reduz a produção de Aβ e P-tau induzida pelo vírus herpes simplex tipo 1 em células Vero.
Iestudos n vivo
BAY57-1293 (administração oral) demonstrou atividade antiviral potente em modelos letais de infecção por herpes disseminado em camundongos e ratos (0,5 mg/kg), em um modelo de disseminação de doença de pele semelhante ao herpes zoster em camundongos (15 mg/kg) e em um modelo de herpes ocular em camundongos.
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