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Pritelivir
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Pritelivir

Model:348086-71-5
Pritelivir é o primeiro inibidor de helicase-primase viral biodisponível por via oral em desenvolvimento para o tratamento de infecções pelo vírus herpes simplex (HSV), particularmente em pacientes imunocomprometidos com doença refratária ao aciclovir. Quimicamente, o Pritelivir tem como alvo o complexo viral helicase-primase, um novo mecanismo de ação distinto dos análogos de nucleosídeos como o aciclovir.

Pritelivir é um novo agente terapêutico que está sendo desenvolvido para atender a uma necessidade crítica não atendida no tratamento de infecções pelo vírus herpes simplex. Como inibidor da helicase-primase, o Pritelivir oferece um novo mecanismo de ação que é eficaz contra cepas de HSV que desenvolveram resistência às terapias padrão com análogos de nucleosídeos. Em ensaios clínicos, o Pritelivir demonstrou eficácia superior em comparação com a terapêutica de escolha do investigador para doentes imunocomprometidos, alcançando taxas significativamente mais elevadas de cicatrização completa das lesões. O perfil de segurança favorável e a biodisponibilidade oral do Pritelivir tornam-no uma opção conveniente e bem tolerada para os pacientes, potencialmente transformando o padrão de atendimento. Além do seu potencial clínico, o Pritelivir serve como um padrão de referência crítico no desenvolvimento de medicamentos e na pesquisa analítica para a terapêutica do HSV.

 

Parâmetros do produto

Parâmetro

Especificação

Nome do produto

Pritelivir

Número CAS

348086-71-5

Fórmula Molecular

C18H18N4O3S2

Peso molecular

402.49

Aparência

Sólido branco

Solubilidade

Solúvel em água; insolúvel em etanol;

≥13,9 mg/mL em DMSO

Ponto de ebulição

639.4 ± 65.0 ℃

Densidade

1396 ± 0,06g/cm3

Condição de armazenamento

2-8℃

 

Bioatividade

Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316) é um potente inibidor de helicase-primase com atividade antiviral contra o vírus herpes simplex (HSV) -1 e HSV-2, exibindo um valor IC₅₀ de 20 nM.

 

Iestudo in vitro

O mecanismo de ação envolve o BAY57-1293 inibindo diretamente a atividade ATPase do complexo helicase-primase viral de maneira dependente da dose. BAY57-1293 também exibe potente atividade antiviral contra mutantes de HSV resistentes ao aciclovir. Além disso, BAY57-1293 reduz a produção de Aβ e P-tau induzida pelo vírus herpes simplex tipo 1 em células Vero.

 

Iestudos n vivo

BAY57-1293 (administração oral) demonstrou atividade antiviral potente em modelos letais de infecção por herpes disseminado em camundongos e ratos (0,5 mg/kg), em um modelo de disseminação de doença de pele semelhante ao herpes zoster em camundongos (15 mg/kg) e em um modelo de herpes ocular em camundongos.

 

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