Avibactam Sódico

Avibactam Sódio é um não covalente e reversível‑β‑lactâmicoβ‑inibidor de lactamase usado em combinação com ceftazidima para o tratamento de complicações intra‑infecções abdominais e do trato urinário, bem como hospital‑pneumonia adquirida. Como o primeiro da sua classe, o Avibactam Sódio aborda a crescente ameaça da resistência antimicrobiana, inibindo um amplo espectro deβ‑lactamases. Avibactam Sodium é fornecido na forma de pó sólido com pureza de≥98%. A estrutura única de diazabiciclooctano do Avibactam Sódio permite a inibição covalente e reversível deβ‑lactamases sem serem hidrolisadas. Avibactam Sódio também está disponível como padrão de referência para desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos e aplicação de controle de qualidadeS.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Avibactam Sódico
Número CAS	1192491-61-4
Fórmula Molecular	C₇H₁₀N₃NaO₆S
Peso molecular	287,23g/mol
Aparência	Brancopó sólido
Ponto de fusão	＞208 ℃
Condição de armazenamento	Selado em seco, temperatura ambiente

 

MmecanismoOf Aação 

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A enzima β-lactamase inicia um ataque nucleofílico à ligação amida do avibactam via serina, levando à abertura do anel e à formação de um complexo covalente que constitui um estado enzimático inibido sem hidrólise; a ciclização subsequente restaura o anel lactâmico para produzir avibactam. A taxa de abertura do anel induzida por ataque nucleofílico excede em muito a da ciclização, mantendo a β-lactamase predominantemente num estado inibido. Durante este processo, o próprio avibactam pode ser restaurado através de uma reação reversa, conferindo inibição enzimática prolongada. Como um novo inibidor da β-lactamase com uma estrutura estrutural não lactâmica, o avibactam inibe irreversivelmente a enzima lactamase do Mycobacterium tuberculosiS.

 

PprodutoFcomidas

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Avibactam (NXL-10, Chemicalbook 4) pertence à classe de compostos diazaborubicenos e é atualmente considerado o mais promissor novo inibidor de β-lactamase. Comparado com os três inibidores de β-lactamase comercializados, apresenta eficácia prolongada, ligação covalente reversível à enzima e não induz a produção de β-lactamase.

 

Uem direçãoE efeito

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O avibactam sozinho não causa eventos adversos graves; os efeitos colaterais mais comuns são irritação cutânea local no local da aplicação (12%) e dor de cabeça (6%). Outros efeitos colaterais incluem boca seca, febre, nervosismo, distúrbios do paladar, dor de cabeça e hiperidrose, todos de gravidade leve. Em resumo, os eventos adversos associados ao avibactam são menores. Quando utilizado em combinação com antibióticos como cefotaxima ou cefuroxima, o avibactam demonstra boa tolerabilidade sem relatos de reações adversas graveS.

 

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