Enzalutamida

A enzalutamida é um API farmacêutico fundamental e um padrão de referência analítica no tratamento do câncer de próstata, funcionando como um potente antagonista do receptor de andrógeno com um mecanismo de ação único. Ao contrário dos antiandrogénios anteriores, a Enzalutamida inibe a translocação nuclear do AR e a ligação ao ADN, além de bloquear o recrutamento do coactivador. A enzalutamida é comercializada sob a marca XTANDI® para o tratamento de câncer de próstata resistente à castração (CRPC), câncer de próstata metastático sensível à castração (mCSPC) e câncer de próstata não metastático sensível à castração (nmCSPC) com recorrência bioquímica com alto risco de metástase. A enzalutamida demonstra um valor IC50 de 36 nM para a inibição de AR em células da próstata LNCaP e induz regressão tumoral significativa em ratinhos machos castrados portadores de xenoenxertos LNCaP/AR numa dose de 10 mg/kg. A enzalutamida é fornecida com dados de caracterização detalhados e serve tanto como API para produção comercial quanto como padrão de referência para desenvolvimento de métodos analíticos e aplicações de controle de qualidade.

Parâmetros do produto

Aplicativo

A enzalutamida pode agora ser aplicada em quase todos os estágios do câncer de próstata. Por exemplo, para pacientes com doença avançada antes da quimioterapia, pode atrasar significativamente o momento em que os pacientes iniciam a quimioterapia. Além disso, para CRPC e mCRPC pós-quimioterapia, pode melhorar significativamente o tempo de sobrevida global e o tempo de sobrevida livre de progressão dos pacientes.

Bioatividade

A enzalutamida (MDV3100) é um antagonista do receptor de andrógeno (AR) com IC50 de 36 nM.

Efeito desagradável

Os principais efeitos colaterais da Enzalutamida (XTANDI) são hipertensão e fadiga. As reações adversas mais comuns (≥5%) são astenia/fadiga, dor nas costas, diarreia, artralgia, ondas de calor, edema de sangue periférico, dor musculoesquelética, dor de cabeça, infecção do trato respiratório superior, fraqueza muscular, tontura, insônia, infecção do trato respiratório inferior, compressão da medula espinhal e síndrome da cauda eqüina, hematúria, parestesia, ansiedade e hipertensão.

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