Cloridrato de idarrubicina

O cloridrato de idarrubicina é um potente antibiótico antineoplásico antraciclina aprovado para o tratamento de leucemia mielóide aguda (LMA) e leucemia linfocítica aguda pediátrica (LLA). Como inibidor da topoisomerase II, o cloridrato de idarrubicina intercala-se no DNA e inibe a replicação do DNA, interferindo em última análise na síntese de RNA e proteínas. A alta lipofilicidade do Cloridrato de Idarrubicina permite que ele penetre nas membranas celulares com mais eficiência do que outros compostos de antraciclina. O cloridrato de idarrubicina é rapidamente metabolizado em seu derivado 13-di-hidro (idarubicinol), que é mais estável que o composto original e contribui para sua atividade clínica. O composto é um substrato para CYP2D6 e CYP2C9 e induz apoptose através da expressão aumentada de Fas e caspase-3/caspase-7.

 Parâmetros do produto

Aplicativo

O cloridrato de idarrubicina é um agente antimitótico e citotóxico. É usado como tratamento de primeira linha para leucemia não linfocítica aguda em adultos (ANLL), bem como para terapia de indução e remissão em pacientes recidivantes e refratários. Como medicamento de tratamento de segunda linha, é usado para leucemia linfocítica aguda (LLA em adultos e crianças).

Uem direçãoEfeito

Mielossupressão e cardiotoxicidade; infecções fatais; alopecia reversível; reacções gastrointestinais tais como náuseas, vómitos, mucosite, especialmente mucosite oral, esofagite, diarreia, febre, arrepios, erupção cutânea; enzimas hepáticas e bilirrubina elevadas; a urina fica vermelha 1 a 2 dias após a administração de cloridrato de idarrubicina

Bioatividade

Cloridrato de idarrubicina (4-desmetoxidaunorrubicina, NSC256439, 4-DMDR) é a forma de sal cloridrato de idarrubicina, um antibiótico antraciclina. Inibe a DNA topoisomerase II (topo II) em células MCF-7, com um IC50 de 3,3 ng/mL em ensaios livres de células. A idarrubicina pode induzir autofagia citotóxica dependente de mTOR.

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