Mesilato de imatinibe

O mesilato de imatinibe é um intermediário farmacêutico fundamental e um padrão de referência certificado amplamente utilizado na síntese e controle de qualidade do medicamento anticancerígeno de grande sucesso comercializado como Gleevec®/Glivec®. Como o primeiro inibidor de tirosina quinase aprovado, o mesilato de imatinibe é indicado para o tratamento de leucemia mieloide crônica, leucemia linfoblástica aguda positiva para o cromossomo Filadélfia, doenças mielodisplásicas/mieloproliferativas e tumores estromais gastrointestinais causados ​​por mutações ativadoras de c-kit. Em contextos de controle de qualidade farmacêutica, o Mesilato de Imatinibe serve como o principal padrão de referência para perfis de impurezas, desenvolvimento de métodos analíticos e submissões regulatórias. O Mesilato de Imatinibe também é reconhecido como um padrão de referência farmacopéico oficial pela Farmacopeia Europeia (EP), tornando-o indispensável para registros ANDA e testes de controle de qualidade para fabricantes de imatinibe genérico. O medicamento Mesilato de Imatinibe apresenta excelente estabilidade quando armazenado nas condições recomendadas, com prazo de validade de um ano a partir da data de compra conforme fornecido. Além disso, o mesilato de imatinibe funciona como um inibidor multialvo das quinases v-Abl, c-Kit e PDGFR, demonstrando o amplo potencial terapêutico desta estrutura molecular bem caracterizada.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Mesilato de Imatinibe
Número CAS	220127-57-1
Fórmula Molecular	C₃₀H₃₅N₇O₄S
Peso molecular	589,71g/mol
Aparência	Pó branco a esbranquiçado a bege
Ponto de fusão	214–224°C
Condição de armazenamento	2–8°C para curto prazo; –20°C para longo prazo

MmecanismoOf Aação

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O mesilato de imatinibe inibe a tirosina quinase Bcr-Abl no nível celular tanto in vitro quanto in vivo, suprimindo seletivamente a proliferação e induzindo a apoptose em linhas celulares positivas para Bcr-Abl, células de leucemia mieloide crônica positivas para cromossomo Ph e células frescas do sangue periférico de pacientes com leucemia linfoblástica aguda. Além disso, o mesilato de imatinibe inibe as tirosina quinases do receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGF), do fator de células-tronco (SCF) e do receptor c-Kit, bloqueando assim as respostas celulares mediadas por PDGF e SCF. Alguns pacientes podem desenvolver resistência através de vários mecanismos.

Bioatividade

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Mesilato de imatinibe (STI571, CGP-57148B) é um sal mesilato de imatinibe oral bioativo e um inibidor multialvo que atua em v-AbChemicalbookl, c-Kit e PDGFR, com valores IC50 de 0,6 μM, 0,1 μM e 0,1 μM respectivamente em ensaios livres de células e celulares. Mesilato de imatinibe (STI571) pode induzir autofagia.

 

In VitroSestudar

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Ensaios in vitro que demonstram a inibição das proteínas tirosina e serina/treonina quinases revelaram que o Imatinib inibe eficazmente a tirosina quinase V-Abl e o PDGFR com valores de IC50 de 0,6μM e 0,1μM, respectivamente. O imatinibe também suprime a ativação dependente de SLF da atividade da quinase c-kit de tipo selvagem em um IC50 de aproximadamente 0,1μM, uma concentração comparável àquela necessária para inibir o PDGFR. Os dados do Chemicalbook indicam que o Imatinib exibe efeitos inibitórios na linha celular carcinoide brônquica humana NCI-H727 e na linha celular carcinoide pancreática humana BON-1, com valores de IC50 de 32,4.μM e 32,8μM, respectivamente. Estudos recentes demonstraram que o Imatinib exerce o seu efeito antileucémico na leucemia mieloide crónica através da regulação negativa do canal hERG1K(+), que é altamente expresso em células leucémicas e promove a progressão da leucemia.

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