Tofacitinibe

O tofacitinib é um intermediário farmacêutico fundamental e um padrão de referência certificado na síntese industrial e no controle de qualidade deste inibidor de JAK, o primeiro da classe. O núcleo pirrolopirimidina do Tofacitinib é sintetizado através do acoplamento de 4-cloro-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina com (3R,4R)-N-benzil-3-metilamino-4-metilpiperidina, seguido de desproteção e cianoacetilação. Em contextos de controle de qualidade, o Tofacitinibe e suas impurezas relacionadas—incluindo (3S,4R)-Tofacitinibe, Impureza 3 de Tofacitinibe (CAS 1616761-00-2) e vários subprodutos relacionados ao processo—são padrões de referência analítica essenciais para perfis de impurezas, desenvolvimento de métodos analíticos e testes de controle de qualidade. Como o primeiro inibidor de JAK aprovado para doenças autoimunes, o Tofacitinibe representa um avanço terapêutico significativo para pacientes com artrite reumatóide e outras doenças imunomediadas. A estrutura de pirrolopirimidina do Tofacitinibe serve como uma plataforma versátil para o desenvolvimento de inibidores de JAK, tornando o Tofacitinibe indispensável para fabricantes farmacêuticos que desenvolvem versões genéricas e para laboratórios analíticos que realizam testes de controle de qualidade.

 

 Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Tofacitinibe
Número CAS	477600-75-2
Fórmula Molecular	C₁₆H₂₀N₆O
Peso molecular	312.38g/mol
Densidade	1,3g/cm³
pKa	6,04±0,60 (Previsto)
Aparência	Off white lpó leve
Condição de armazenamento	–20ºC

Aplicativo

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Tofacitinibee é indicado para pacientes adultos com artrite reumatóide (AR) ativa moderada a grave que apresentam resposta inadequada ou são intolerantes ao metotrexato, e pode ser usado em combinação com metotrexato ou outros medicamentos anti-reumáticos modificadores da doença não biológicos (DMARDs).

 

Bioatividade

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O tofacitinibe (CP-690550, Tasocitinibe) é um novo inibidor de JAK3 com um IC50 de 1 nM, exibindo seletividade 20 a 100 vezes menor contra JAK2 em comparação com JAK1.

 

In VitroSestudar

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CP-690550 é um inibidor oral específico de JAK3 que tem como alvo tanto JAK2 quanto JAK1, com eficácia 20 vezes e 100 vezes menor que seus respectivos equivalentes. CP-690550 não apresenta atividade contra outras 30 quinases, com IC50 médio > 3000 nM. Demonstra um efeito inibitório 30 vezes mais forte na proliferação induzida por IL-2 em comparação com a proliferação induzida por GM-CSF. CP-690550 suprime eficientemente a reação linfocitária mista murina (MLR) (IC50 = 91 nM). Quando administrado a células B de camundongo, CP-690550 inibe efetivamente a regulação positiva da expressão de CD23 induzida por IL-4 (IC50 = 57 nM) e a expressão do complexo principal de histocompatibilidade de classe II (MHC-II) (IC50 = 71 nM). Estudos recentes indicam que CP-690550 em baixas doses acelera o desenvolvimento de encefalomielite autoimune experimental, promovendo a diferenciação Th17.

 

Contate-nos

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