Hidrobrometo de eletriptano

O bromidrato de eletriptano é um seletivo 5‑HT₁Agonista do receptor B/1D indicado no tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura. Como membro da classe dos triptanos, o bromidrato de eletriptano produz uma dose‑redução dependente do fluxo sanguíneo da artéria carótida in vivo e apresenta potente atividade antienxaqueca. O bromidrato de eletriptano é fornecido como um off‑sólido branco a castanho claro com uma pureza de≥98% (HPLC). O núcleo indol do bromidrato de eletriptano é crítico por sua alta‑ligação de afinidade a 5‑HT₁B e 5‑HT₁Receptores D. O bromidrato de eletriptano também está disponível como padrão de referência para desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos e aplicações de controle de qualidade em registros ANDA.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Hidrobrometo de eletriptano
Número CAS	177834-92-3
Fórmula Molecular	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
Peso molecular	463,43g/mol
Forma Física	Sólido
Aparência	Branco a castanho claro
Ponto de fusão	169–171°C
Condição de armazenamento	Dessecar à temperatura ambiente

Bioatividade

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O eletriptano (UK-116044) é um agonista seletivo dos receptores 5-hidroxitriptamina 1B e 1D, com valores de Ki de 0,92 nM e 3,14 nM, respectivamente.

 

In VitroSestudar

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O eletriptano induz contração dependente da concentração da artéria meníngea média, artérias coronárias e veia safena. Sua potência na artéria meníngea média é significativamente maior do que nas artérias coronárias (86 vezes) ou na veia safena (66 vezes). Em ensaios clínicos, observou-se que o eletriptano (40 mg e 80 mg) e o sumatriptano (100 mg) provocaram contracções igualmente previsíveis na artéria meníngea média nas suas concentrações plasmáticas livres máximas (Cmax).

 

EmVivo Estudos

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Em cães anestesiados, o eletriptano (<1000 mg/kg, injeção intravenosa) induz uma redução dependente da dose do fluxo sanguíneo carotídeo. O eletriptano diminui o diâmetro da artéria coronária, com um valor ED50 de 63 mg/kg em cães anestesiados. Em ratos durais, a administração de eletriptano (<300 mg/kg, injeção intravenosa) antes da estimulação elétrica do gânglio trigêmeo inibe completamente o vazamento de proteínas plasmáticas dependente da dose. Em ratos durais, o eletriptano (100 mg/kg, injeção intravenosa) suprime totalmente o vazamento de proteínas plasmáticas. Em pacientes com enxaqueca, as taxas de resposta à dor de cabeça foram de 24% no grupo placebo, 54% com Eletriptano (20 mg), 65% com Eletriptano (40 mg) e 77% com Eletriptano (80 mg) 2 horas após a administração. O eletriptano demonstra excelente tolerabilidade; os efeitos adversos predominantes em pacientes com enxaqueca são de intensidade leve a moderada e transitórios. Em gatos, o efluxo iontoforético de Eletriptano (50 nA) inibiu as respostas em 75% das células e suprimiu a atividade média de descarga celular em 42%.

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