Pazopanibe

Pazopanibe é um inibidor de tirosina quinase multialvo aprovado para o tratamento de carcinoma de células renais avançado e sarcoma de tecidos moles, comercializado como Votrient®. Como um potente inibidor de VEGFR1, VEGFR2 e VEGFR3 (IC₅₀= 10, 30 e 47 nM, respectivamente), o Pazopanib bloqueia eficazmente a angiogénese através da inibição da sinalização mediada por VEGF. Pazopanibe também inibe PDGFRα, PDGFRβe c-Kit (IC₅₀= 71, 84 e 74 nM, respectivamente), bem como receptores tirosina quinases adicionais, contribuindo para a sua ampla atividade antitumoral. Para controle de qualidade farmacêutica e desenvolvimento analítico, o Pazopanibe serve como um padrão de referência essencial para perfis de impurezas, validação de métodos e estudos de estabilidade na fabricação de genéricos. O pazopanibe também é um material de referência importante para os registros da ANDA, apoiando o desenvolvimento de versões genéricas deste importante medicamento oncológico.

Parâmetros do produto

---

Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Pazopanibe
Número CAS	444731-52-6
Fórmula Molecular	C₂₁H₂₃N₇O₂S
Peso molecular	437,52g/mol
Forma Física	Pó branco
Densidade	1.40g/cm³ (previsto)
Ponto de ebulição	728,8 ± 70,0°C a 760 mmHg
Ponto de fusão	285-289°C
Condição de armazenamento	Frigorífico

Iindicação

---

O pazopanibe é um inibidor oral de tirosina quinase multialvo que bloqueia múltiplos receptores, incluindo VEGFR1-3, PDGFR-α, PDGFR-βe c-KIT, com mecanismo de ação altamente semelhante ao do sorafenibe e do sunitinibe. Em outubro de 2009, o FDA aprovou oficialmente o pazopanibe como tratamento de primeira linha para carcinoma de células renais avançado. Após a aquisição da divisão de medicamentos oncológicos da GlaxoSmithKline pela Novartis, o pazopanib é agora comercializado pela Novartis. Indicações do pazopanibe:

1.Aprovado pela FDA para uso em pacientes com câncer renal avançado.

 

2.O FDA aprovou seu uso em pacientes com sarcoma avançado de tecidos moles (STS) que já receberam quimioterapia.

Contudo, a eficácia do pazotinib em lipossarcomas ou tumores estromais gástricos não foi estabelecida. Dados de ensaios sobre tratamento de sarcoma de tecidos moles: Em um ensaio clínico de Fase III (EORTC 62072), 368 pacientes com STS metastático não lipossarcomal que haviam falhado anteriormente na quimioterapia à base de antraciclina receberam pazotinibe ou placebo, demonstrando uma melhora significativa na sobrevida livre de progressão (PFS) em 4,6 meses versus 1,6 meses.

 

Bioatividade

---

Pazopanibee (GW786034) é um novo inibidor multialvo direcionado a VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit e c-Fms/CSF1R, com valores de IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM e 146 nM, respectivamente, em ensaios sem células. O pazopanibe pode induzir a ativação da catepsina B e da autofagia.

 

Contate-nos

---

Precisa de Pazopanib para sua campanha de fabricação de API oncológica, programa de perfil de impurezas ou pesquisa de quinase? A Cosperpharm está aqui para ajudar. Entre em contato com nossa equipe para obter preços, documentação ou suporte técnico—entraremos em contato com você imediatamente.