Teneligliptina

A teneligliptina é um potente inibidor da DPP-4 usado no tratamento do diabetes mellitus tipo 2. Como inibidor competitivo da DPP-4, a teneligliptina prolonga a meia-vida dos hormônios incretinas endógenos—peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) e polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP)—aumentando assim a secreção de insulina dependente de glicose e suprimindo a liberação de glucagon. O perfil clínico da Teneligliptina é caracterizado por sua longa duração de ação (meia-vida de aproximadamente 18 horas) e potente atividade in vitro, com IC₅₀valores de aproximadamente 1 nM contra plasma humano e plasma de rato DPP-4. Em contextos de controle de qualidade, a teneligliptina está sujeita a rigorosos perfis de impurezas para garantir a pureza, segurança e eficácia dos medicamentos que contêm teneligliptina. Como um IFA chave para o controle do diabetes, a Teneligliptina continua a expandir sua presença global com evidências clínicas crescentes que apoiam sua eficácia e perfil de segurança em diversas populações de pacientes.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Teneligliptina
Número CAS	760937-92-6
Fórmula Molecular	C₂₂H₃₀N₆OS
Peso molecular	426,58g/mol
Forma Física	Sólido cristalino
Ponto de fusão	>100 °C (dec.)
Ponto de ebulição	663,4 ± 55,0 °C (previsto)
Densidade	1,38g/cm³
Solubilidade	Ligeiramente solúvel em água; Ssolúvel em etanol e éter dietílico; Solúvel em DMSO
Condição de armazenamento	Geladeira (2–8 °C)

 

Rota Sintética

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Teneligliptinaa é sintetizado a partir de N-Boc piperazina e diacetilona via condensação, ciclização e desproteção para produzir o intermediário 1-(3-metil-1-fenil-1H-pirazolo-5-il)piperazina; seguido por proteção Fmoc, oxidação e condensação de trans-4-hidroxi-L-prolina para obter o intermediário 3-[[(2S)-1-(9H-fluorometoxi-9-il)carbonil]-4-oxopirrolidin-2-carbonil]tiazolidina. Estes dois intermediários são subsequentemente reduzidos através de aminação e desprotecção para produzir o medicamento antidiabético trelitina, com um rendimento total de 47,2% (com base em trans-4-hidroxi-L-prolina) e pureza de 99,1% (conforme determinado por HPLC). A estrutura da trelitina foi confirmada por espectros de MS, IR, RMN de 1H e RMN de 13C. Esta rota sintética emprega materiais de partida baratos e prontamente disponíveis, condições de reação suaves, etapas simples de pós-processamento e altos rendimentos, estabelecendo uma base sólida para a produção em escala piloto.

 

Por que Cosperfarm?

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Quando seu programa de fabricação terapêutica para diabetes exige um inibidor de API DPP-4 com pureza estereoquímica verificada e documentação abrangente, a Cosperpharm fornece Teneligliptina com o rigor analítico e a confiabilidade da cadeia de suprimentos que os clientes farmacêuticos exigem.

 

A qualidade começa com a estereoquímica. A configuração (2S,4S) na Teneligliptina é crítica para a afinidade de ligação da DPP-4—qualquer epimerização em qualquer estereocentro reduz significativamente a potência e introduz impurezas difíceis de remover. Nosso protocolo de liberação analítica inclui HPLC quiral para controle de estereoisômeros, verificação de pureza por HPLC, análise de solvente residual e determinação do teor de água.

 

Documentação que dá suporte ao envio regulatório. Como uma API inibidora de DPP-4, a Teneligliptina requer documentação abrangente para registros regulatórios. Cada remessa inclui um Certificado de Análise (COA) com dados de pureza específicos do lote, rastreabilidade cromatográfica e análise de solvente residual. Documentação pronta para DMF, resumos de estabilidade e acordos de qualidade personalizados estão disponíveis mediante solicitação.

 

Fornecimento flexível em todos os estágios de desenvolvimento. A Cosperpharm fornece Teneligliptina desde quantidades de P&D em escala gramatical para desenvolvimento de processos e validação de métodos analíticos até lotes de vários quilogramas para fabricação comercial de API. Amostras de P&D são enviadas dentro de 5–7 dias úteis; pedidos em grandes quantidades são enviados dentro de 2–3 semanas.

 

Suporte técnico para a cascata totalmente sintética. Nossa equipe de química de processo pode aconselhar sobre a síntese estereosseletiva da estrutura de tiazolidina-piperazina, estratégias de purificação para remoção de impurezas relacionadas ao processo e métodos analíticos para determinação de pureza enantiomérica.

 

Alcance global com preços transparentes. A Cosperpharm envia para fabricantes farmacêuticos, CROs e laboratórios analíticos em todo o mundo, com documentação alfandegária completa incluída. Descontos por volume se aplicam em escalas comerciais.

 

Condições de armazenamento

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Armazene a Teneligliptina em um recipiente hermeticamente fechado sob refrigeração (2–8 °C). Manter o recipiente seco, protegido da luz e armazenado em local limpo e bem ventilado, longe de agentes oxidantes fortes e fontes de ignição.

 

Prazo de validade: Dados de estabilidade disponíveis mediante solicitação para apoiar registros regulatórios.

 

Precauções de manuseio: Usar somente em capela. Use luvas resistentes a produtos químicos, óculos de segurança e jaleco. Evite gerar poeira ou aerossóis. Não coma, beba ou fume nas áreas de trabalho. Após o manuseio, lave bem as mãos. Consulte a Ficha de Dados de Segurança (SDS) para obter informações de segurança completas.

 

Contate-nos

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Interessado na Teneligliptina para o seu programa de produção terapêutica ou desenvolvimento analítico para diabetes? Entre em contato com a Cosperpharm hoje mesmo. Nossa equipe está pronta para fornecer especificações de produtos, documentação e preços adaptados às suas necessidades.