Ticagrelor

Ticagrelor é um antagonista reversível do receptor P2Y₁₂ de ação direta indicado para a prevenção de eventos aterotrombóticos em pacientes com síndrome coronariana aguda (SCA) e doença arterial coronariana. Como o primeiro agente da sua classe que não requer ativação metabólica, o Ticagrelor proporciona rápido início e fim da inibição plaquetária, com 100% de inibição da agregação plaquetária alcançada em doses terapêuticas. Ticagrelor e seu principal metabólito ativo, AR-C124910XX, são aproximadamente equipotentes e juntos contribuem para o efeito antiplaquetário do medicamento. Ticagrelor e suas impurezas relacionadas – incluindo AR-C124910XX, AR-C133913XX e vários metabólitos – servem como padrões de referência críticos para o desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos (AMV) e controle de qualidade (QC) em registros da ANDA.

Parâmetros do produto

Mecanismo de ação

Ticagrelor é um antagonista do receptor P2Y12 oral, reversível e de ação rápida que exerce efeitos terapêuticos ao inibir a ativação plaquetária.

Eficácia e usos

Ticagrelor é um inibidor da agregação plaquetária que pode ser usado para prevenir acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio em pacientes com síndrome coronariana aguda. Como não pró-fármaco, tem efeito direto, sem ativação metabólica pelo fígado, e liga-se reversivelmente ao receptor P2Y12 ADP. Os resultados da pesquisa mostram que o tratamento de 12 meses com ticagrelor, sem aumentar o sangramento grave, reduz ainda mais significativamente o risco do desfecho composto de morte cardiovascular/infarto do miocárdio/AVC em pacientes com síndrome coronariana aguda (SCA) em 16% em comparação com o clopidogrel, e reduz significativamente a morte cardiovascular em 21% ao mesmo tempo.

SideiaEefeito

As reações adversas mais frequentemente notificadas são dispneia, contusão e epistaxe; outras reações adversas comuns são: sangramento gastrointestinal, sangramento subcutâneo ou dérmico, equimose e sangramento no local da operação.

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