Vareniclina

A vareniclina é um intermediário farmacêutico crítico e API usado na terapia para parar de fumar. Como agonista parcial deα4β2 receptores nicotínicos de acetilcolina, a vareniclina proporciona alívio dos sintomas de abstinência da nicotina, ao mesmo tempo que reduz os efeitos recompensadores do tabagismo. O sucesso clínico da Vareniclina estabeleceu-a como farmacoterapia de primeira linha para a cessação do tabagismo, comercializada sob os nomes comerciais Chantix® e Champix®. Em contextos de controle de qualidade, a Vareniclina e suas substâncias relacionadas—incluindo várias impurezas e produtos de degradação—são padrões de referência críticos para desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos e aplicações de controle de qualidade. Como terapêutica chave para a cessação do tabagismo, a vareniclina representa um avanço significativo na medicina da dependência, oferecendo aos pacientes uma abordagem farmacologicamente direcionada para alcançar a abstinência sustentada do tabaco.

 

Parâmetros do produto

---

Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Vareniclina
Número CAS	249296-44-4
Fórmula Molecular	C₁₃H₁₃N₃
Peso molecular	211,26g/mol
Forma Física	Pó sólido
Ponto de fusão	138,5ºC
Ponto de ebulição	400,6 ± 40,0 °C (previsto)
Densidade	1,247 ± 0,06 g/cm³ (previsto)
pKa	9,60 ± 0,20 (previsto)
Condição de armazenamento	–20 °C

 

MmecanismoOf Aação

---

A valerucrina é um agonista parcial doα4β2 receptor nicotínico de acetilcolina. Reduz o desejo de nicotina, impedindo que a nicotina se ligue aoα4β2 receptores nicotínicos de acetilcolina enquanto atuam simultaneamente como agonista parcial. A administração de valerucrina durante a terapia para parar de fumar pode melhorar as taxas de sucesso e reduzir as taxas de recaída.

 

Vantagens do produto

---

Agonista Parcial emα4β2 nAChRs

A vareniclina é um agonista parcial doα4β2 receptor nicotínico de acetilcolina. Estimula os receptores de nicotina de forma mais fraca do que a própria nicotina, proporcionando alívio dos sintomas de abstinência, ao mesmo tempo que bloqueia a ligação da nicotina a estes receptores, reduzindo os efeitos recompensadores do tabagismo.

 

 Agente para cessação do tabagismo clinicamente validado

A vareniclina é uma farmacoterapia de primeira linha para parar de fumar, comercializada como Chantix® e Champix®. Os ensaios clínicos demonstraram eficácia superior em comparação com o placebo e outros agentes para parar de fumar, tornando a vareniclina o tratamento padrão para o tratamento da dependência do tabaco.

 

 Andaime exclusivo de pirazino-benzazepina

A estrutura tetracíclica pirazino-benzazepina da vareniclina está estruturalmente relacionada ao alcalóide natural citisina. Este andaime exclusivo fornece ligação de alta afinidade paraα4β2 nAChRs com atividade agonista parcial ideal.

 

 Dupla utilização: API e padrão de referência de impurezas

A vareniclina serve tanto como ingrediente farmacêutico ativo para parar de fumar quanto como padrão de referência para o desenvolvimento de métodos analíticos. Impurezas relacionadas—incluindo impurezas de nitrosamina e impurezas regioisoméricas—são padrões de referência críticos para estudos de adição, validação de métodos e perfil de impurezas.

 

 Perfil clínico e regulatório bem estabelecido

A vareniclina foi aprovada para a cessação do tabagismo em vários países, com extensos dados clínicos que apoiam a sua eficácia, segurança e tolerabilidade. Os fabricantes de genéricos confiam nos padrões de referência da Vareniclina para registros ANDA e produção comercial.

 

Perguntas frequentes

---

Q1: Qual é o mecanismo de ação da Vareniclina?

R: A vareniclina é um agonista parcial doα4β2 receptor nicotínico de acetilcolina. Estimula os receptores de nicotina de forma mais fraca do que a própria nicotina (proporcionando alívio dos sintomas de abstinência), ao mesmo tempo que bloqueia a ligação da nicotina a estes receptores (reduzindo os efeitos recompensadores do fumo).

 

Q2: Qual é a diferença entre vareniclina e tartarato de vareniclina?

R: A vareniclina é a forma de base livre do medicamento, enquanto o tartarato de vareniclina (CAS 375815-87-5) é o sal tartarato usado em formulações farmacêuticas. A vareniclina serve como intermediário sintético chave para a fabricação de tartarato de vareniclina.

 

Contate-nos

---

Procurando Vareniclina para o seu programa de produção terapêutica ou desenvolvimento analítico para parar de fumar? A Cosperpharm está aqui para ajudar. Entre em contato com nossa equipe para discutir suas especificações, solicitar documentação ou fazer um pedido.