Luvixasertib (CFI-402257) é um inibidor de pequenas moléculas altamente seletivo e biodisponível por via oral da treonina tirosina quinase (TTK), também conhecido como fuso monopolar 1 (Mps1). TTK/Mps1 é uma proteína quinase de dupla especificidade crítica para o ponto de verificação da montagem do fuso (SAC) durante a mitose. Estruturalmente, o Luvixasertib possui o número CAS 1610759-22-2 e um peso molecular de aproximadamente 477 g/mol.
Luvixasertib é um agente anticancerígeno experimental promissor que visa o ponto de verificação da montagem do fuso mitótico. Como um inibidor altamente seletivo de TTK/Mps1, o Luvixasertib demonstrou potente atividade antineoplásica em um amplo painel de linhas celulares derivadas de câncer humano. O luvixasertib funciona através de um mecanismo duplo: inibindo diretamente os pontos de verificação do ciclo celular nas células cancerígenas e mobilizando indiretamente as células imunitárias do microambiente tumoral. Este mecanismo duplo posiciona o Luvixasertib como um potencial terapêutico para o tratamento do carcinoma hepatocelular e outros tumores sólidos. O luvixasertib é biodisponível por via oral, oferecendo a conveniência da administração oral para potencial terapia contra o câncer. A excepcional seletividade do composto para TTK/Mps1 em relação a outras quinases (IC₅₀de 1,7 nM) minimiza os efeitos fora do alvo, uma consideração importante para o desenvolvimento terapêutico.
Parâmetros do produto
Parâmetro
Especificação
Nome do produto
Luvixasertib
Número CAS
1610759-22-2
Fórmula Molecular
C28H30N6O3
Peso molecular
498.58
Densidade
1.42±0.1
pKa
14.53±0.20
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Vantagens do produto
Inibição altamente seletiva de TTK/Mps1
Luvixasertib é um inibidor altamente seletivo de TTK/Mps1 com um IC₅₀de 1,7 nM e um Ki de 0,1 nM. Esta seletividade excepcional minimiza efeitos fora do alvo, tornando-o um composto de ferramenta ideal para estudar o ponto de verificação da montagem do fuso.
Biodisponível por via oral
O luvixasertib é biodisponível por via oral, permitindo uma administração oral conveniente em estudos pré-clínicos e potenciais aplicações terapêuticas.
Potente atividade antineoplásica
Luvixasertib demonstra forte atividade antineoplásica num amplo painel de linhas celulares derivadas de cancro humano, apoiando o seu potencial como agente terapêutico em vários tipos de cancro.
Mecanismo Duplo de Ação
O luvixasertib funciona através de um mecanismo duplo: inibindo diretamente os pontos de verificação do ciclo celular nas células cancerígenas e mobilizando indiretamente as células imunitárias do microambiente tumoral. Esta abordagem dupla pode aumentar a eficácia antitumoral.
Potencial para Carcinoma Hepatocelular
O luvixasertib foi identificado como um potencial terapêutico para o tratamento do carcinoma hepatocelular, abordando uma necessidade médica significativa não satisfeita no tratamento do cancro do fígado.
Garantia de qualidade do produto
A Cosperpharm estabeleceu um sistema abrangente de garantia de qualidade para o Luvixasertib que atende às rigorosas expectativas da pesquisa e desenvolvimento farmacêutico:
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