Ruxolitinibe

Ruxolitinibe é o primeiro inibidor de JAK1/2 clinicamente aplicado, potente e seletivo para o tratamento de doenças mieloproliferativas. Como inibidor seletivo de JAK1/2, o ruxolitinibe suprime a formação de colônias progenitoras eritróides em pacientes com policitemia vera com a mutação JAK2 V617F constitutivamente ativa e reduz a proliferação de células malignas. O composto também diminui a interleucina 6 e o ​​TNF-αsinalização em JAK2 V617F‑modelos de mouse acionados. Ruxolitinibe é FDA‑aprovado para intermediário ou alto‑risco de mielofibrose e policitemia vera quando houve uma resposta inadequada ou intolerância à hidroxiureia. Como um alto‑padrão de referência de pureza, o Ruxolitinibe é indispensável para o desenvolvimento de métodos analíticos, perfis de impurezas, testes de controle de qualidade e registros ANDA para fabricantes de ruxolitinibe genérico. Além disso, o Ruxolitinib serve como uma ferramenta crítica para estudar JAK‑Vias de sinalização STAT e desenvolvimento de novas terapias inibidoras de JAK.

 

 Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Ruxolitinibe
Número CAS	941678-49-5
Fórmula Molecular	C₁₇H₁₈N₆
Peso molecular	306,37g/mol
Aparência	Sólido branco a esbranquiçado
Ponto de fusão	90-100°C
Densidade	1.4
Condição de armazenamento	−20°C para armazenamento a longo prazo

 

Ação Farmacológica

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A mielofibrose (MF) é uma doença mielodisplásica rara caracterizada pela substituição do tecido da medula óssea por tecido cicatricial, levando à hematopoiese em órgãos como fígado e baço. Suas manifestações clínicas incluem esplenomegalia, anemia, leucopenia e trombocitopenia, além de graus variados de esclerose óssea. Os sintomas também podem incluir fadiga, desconforto abdominal, dor subcostal, dor musculoesquelética, prurido e suores noturnos.

 

Ruxolitinibee é o primeiro medicamento oral aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para o tratamento da mielofibrose. É um inibidor da tirosina quinase, especificamente um inibidor de moléculas pequenas direcionado às proteínas quinases JAK1 e JAK2, indicado para mielofibrose de risco intermediário ou alto, incluindo mielofibrose primária, mielofibrose pós-policitemia vera e mielofibrose pós-tromostose essencial.

 

Em 29 de agosto de 2012, a União Europeia aprovou o ruxolitinibe, o primeiro medicamento aprovado para o tratamento da mielofibrose. Ruxolitinibe é indicado para mielofibrose de risco intermediário ou alto, incluindo mielofibrose primária, mielofibrose pós-policitemia vera e mielofibrose primária pós-trombocitemia. Atualmente, o ruxolitinib foi aprovado em mais de 50 países em todo o mundo, incluindo a União Europeia, o Canadá e vários países da Ásia, América Latina e América do Sul.

 

A Novartis Pharmaceuticals nos Estados Unidos obteve autorização da Incyte para desenvolver e comercializar ruxolitinib fora dos EUA. Tanto a Comissão Europeia como a FDA concederam o estatuto de medicamento órfão ao ruxolitinib para o tratamento da mielofibrose. Atualmente, a Incyte vende ruxolitinibe nos Estados Unidos sob a marca Jakafi para o tratamento de mielofibrose de risco intermediário ou alto.

 

Status atual do aplicativo

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Ruxolitinibee (também conhecido como LUX) é um inibidor de quinase indicado para o tratamento de mielofibrose de risco intermediário ou alto, incluindo mielofibrose primária, mielofibrose pós-policitemia e mielofibrose pós-trombocitose. Ruxolitinib (Jakavi) é um inibidor oral da tirosina quinase JAK1 e JAK2 aprovado pela União Europeia em agosto de 2012 para o tratamento da mielofibrose de risco intermediário ou alto.

Atualmente, o ruxolitinib Jakavi foi aprovado em mais de 50 países em todo o mundo, incluindo a União Europeia, o Canadá e vários países da Ásia, América Latina e América do Sul. A Novartis licenciou os direitos de desenvolvimento e comercialização do ruxolitinibe fora dos Estados Unidos da Incyte. Tanto a Comissão Europeia como a FDA concederam o estatuto de medicamento órfão ao ruxolitinib para o tratamento da mielofibrose. Nos Estados Unidos, a Incyte vende atualmente ruxolitinibe sob a marca Jakafi para o tratamento de mielofibrose de risco intermediário ou alto.

Bioatividade

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Ruxolitinibee (INCB18424) é um inibidor potente e seletivo de JAK1 e JAK2 (valores IC50 de 2,7 nM e 4,5 nM, respectivamente), exibindo fortes atividades antitumorais e imunomoduladoras. Ruxolitinib inibe a sinalização de IL-6 (IC50 = 281 nM) e a proliferação de células JAK2V617F+ Ba/F3 (IC50 = 127 nM). Também suprime a fosforilação de STAT3 em pacientes com mutações JAK2 ou JAK2V617F de tipo selvagem. Sua eficácia clínica é atribuída à redução significativa dos níveis circulantes de citocinas inflamatórias. Ruxolitinib demonstra efeitos terapêuticos em modelos de ratos com artrite induzida por adjuvante e artrite poliarticular.

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