Cloridrato de trazodona

O cloridrato de trazodona é um bem‑agente farmacêutico estabelecido e padrão de referência com amplas aplicações terapêuticas em psiquiatria e medicina do sono. Como antagonista da serotonina e inibidor da recaptação, o cloridrato de trazodona aumenta a neurotransmissão serotoninérgica através do bloqueio do receptor e da inibição da recaptação, tornando-o eficaz no tratamento da depressão, transtornos de ansiedade e insônia. O composto também apresenta efeitos ansiolíticos e de sono‑efeitos indutores (hipnóticos) que expandem ainda mais sua utilidade clínica. O cloridrato de trazodona aumenta a diferenciação neuronal de células progenitoras neurais e inibe PERK/eIF2α‑P‑redução mediada na síntese de proteínas, restaurando déficits de memória em modelos de demência. Como um alto‑padrão de referência de pureza, o cloridrato de trazodona é essencial para o desenvolvimento de métodos analíticos, perfis de impurezas, testes de controle de qualidade e registros ANDA para fabricantes genéricos de trazodona. Além disso, o Cloridrato de Trazodona serve como um valioso composto de ferramenta para o estudo da farmacologia do receptor da serotonina e para o desenvolvimento de novas terapias antidepressivas e ansiolíticas.

 

Parâmetros do produto

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Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Cloridrato de Trazodona
Número CAS	25332-39-2
Fórmula Molecular	C₁₉H₂₂ClN₅O·HCl
Peso molecular	408,32g/mol
Aparência	Off white pó
Ponto de fusão	223226°C
Condição de armazenamento	2 8°C

 

Pharmacocinética

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O cloridrato de trazodona é bem absorvido após administração oral e não apresenta concentração seletiva em nenhum tecido; sua taxa de ligação às proteínas plasmáticas varia de 85% a 95%. Quando administrados imediatamente após as refeições, os alimentos podem aumentar a absorção do medicamento, reduzir as concentrações plasmáticas máximas e prolongar o tempo para atingir os níveis máximos. A administração em jejum resulta em concentrações plasmáticas máximas aproximadamente dentro de uma hora, enquanto a administração durante ou após as refeições requer cerca de duas horas. O cloridrato de trazodona é metabolizado principalmente por enzimas microssomais hepáticas; tanto a droga quanto seus metabólitos atravessam prontamente a barreira hematoencefálica, mas passam apenas minimamente pela barreira placentária, sendo os metabólitos excretados em última análise pelos rins. A excreção ocorre em duas fases: uma fase inicial rápida (meia-vida de 3–6 horas) seguida por uma segunda fase mais lenta (meia-vida de 5–9 horas), não afetado pela ingestão de alimentos. Devido à variabilidade interindividual significativa nas taxas de depuração, a trazodona pode acumular-se no plasma em certos pacientes. A droga pode ser excretada no leite materno.

 

AopostoRreação

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As reações adversas comuns incluem sonolência, fadiga, tontura, dor de cabeça, insônia, nervosismo e tremores; bem como visão turva, boca seca e prisão de ventre. Os efeitos adversos menos comuns incluem hipotensão ortostática (que pode ser aliviada quando tomada concomitantemente com as refeições), taquicardia, náuseas, vômitos e desconforto abdominal. Em casos muito raros, os pacientes podem sentir dores musculoesqueléticas e sonhos excessivos. Estudos clínicos relataram certas reações adversas potencialmente associadas ao uso de cloridrato de trazodona: intolerância ortostática, reações alérgicas, anemia, distensão gástrica, anormalidades urinárias, disfunção sexual e distúrbios menstruais, embora ocorram apenas em um pequeno número de pacientes.

 

DtapeteOverdoso

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Quando coadministrado com outros medicamentos (etanol, etanol-tricloroacetaldeído hidratado-estanoxilato, isopentobarbital, metildiazepam ou amobarbital), a overdose de cloridrato de trazodona pode ser fatal. As reações adversas mais graves associadas à sobredosagem única incluem ereção peniana anormal, parada respiratória, convulsões epilépticas e anormalidades eletrocardiográficas; os efeitos adversos comuns incluem sonolência e vômitos. A sobredosagem aumenta a incidência e gravidade de várias reações adversas. Nenhum antídoto específico existe atualmente. A hipotensão e a sedação excessiva devem ser tratadas de acordo com protocolos clínicos padrão. A lavagem gástrica deve ser realizada em casos de sobredosagem. A administração de diuréticos pode facilitar a excreção do medicamento.

 

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