Cloridrato de acetato de roxatidina

O cloridrato de acetato de roxatidina é uma histamina H específica e competitiva₂Antagonista do receptor utilizado no tratamento da úlcera péptica. Após administração oral, o cloridrato de acetato de roxatidina é rapidamente convertido em seu metabólito ativo, roxatidina, que inibe a ligação da histamina ao H₂ receptores nas células parietais gástricas. Esta inibição reduz as concentrações intracelulares de AMPc e a secreção de ácido gástrico, com o cloridrato de acetato de roxatidina demonstrando maior potência do que a cimetidina e a ranitidina. Além de sua atividade antiúlcera, descobriu-se que o cloridrato de acetato de roxatidina inibe a função plaquetária in vitro e suprime o crescimento de vários tumores, incluindo câncer gastrointestinal, reduzindo a expressão do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF). O cloridrato de acetato de roxatidina também suprime as respostas inflamatórias através da inibição de NF-κAtivação de B e p38 MAPK. Em contextos de controle de qualidade, o Cloridrato de Acetato de Roxatidina é fornecido como um padrão de referência de alta pureza para desenvolvimento de métodos analíticos e aplicações de controle de qualidade. O composto é solúvel em água, metanol e DMSO e é armazenado a 4 °C ou à temperatura ambiente em local fresco e escuro.

 

 

 Parâmetros do produto

Parâmetro	Especificação
Nome do produto	Cloridrato de acetato de roxatidina
Número CAS	93793-83-0
Número MDL	MFCD00941429
Fórmula Molecular	C₁₉H₂₈N₂O₄·HCl
Peso molecular	384,90g/mol
Forma Física	Sólido
Aparência	Pó branco a quase branco a cristal
Ponto de fusão	1450,0–1460,0°C
Solubilidade	Solúvel em água, metanol e DMSO
Condição de armazenamento	sob gás inerte (nitrogênio ou argônio) a 2-8°C

 

Bioatividade

---

O acetato de roxatidina HCl é um antagonista específico e competitivo do receptor H2 da histamina com um IC50 de 3,2 μM, que inibe a secreção de ácido gástrico e a formação de úlceras.

 

Rota Sintética

---

1. Dissolver 58 g (0,930 mol, pureza 90%) de hidróxido de potássio em 1160 g de água e arrefecer até 20–25°C. Em seguida, adicione 300 g (0,854 mol) de oxalato de rosiglitazona (Composto 9, preparado de acordo com o Exemplo 7) e agite até misturar completamente.

 

2.Adicione acetato de etila (600 g + 450 g) à mistura reacional, separe a fase orgânica, combine-as e seque com sulfato de sódio anidro antes da filtração. Concentre o filtrado sob pressão reduzida para obter 251 g de Roxaidina (Composto 8).

 

3.Dissolva 251 g de Roxaidina em 500 g de ácido acético glacial, adicione 170 g de anidrido acético. Aquecer sob refluxo durante 2 horas; após a conclusão da reação, concentrar sob pressão reduzida para remover o ácido acético e esfriar até 15–20°C.

 

4.Adicionar 600 g de água, seguidos de 600 g de acetato de etila. Sob agitação, ajuste o pH para 9–10 usando uma solução aquosa contendo 300 g de carbonato de potássio. Extrair com uma mistura de 400 ge 300 g de acetato de etila, combinar as fases orgânicas, secar com sulfato de sódio anidro, filtrar e concentrar o filtrado para obter 280 g de acetato de roperidona (Composto 10).

 

5. Dissolver 280 g (0,804 mol) de acetato de roperidona em 1400 g de acetona e arrefecer até 0–5 °C. Adicionar gota a gota uma solução de acetato de etila contendo 32 g de cloreto de hidrogênio; um sólido precipita. Cristalizar a 0–5 °C durante 35 horas, filtrar e secar para obter 295 g de cloridrato de acetato de roperidona (rendimento teórico: 328,58 g com base em 300 g do composto 9; rendimento: 89,8%).

 

Garantia de qualidade do produto

---

A Cosperpharm estabeleceu um sistema abrangente de garantia de qualidade para o Cloridrato de Acetato de Roxatidina que atende às rigorosas expectativas da fabricação de APIs farmacêuticas e aplicações de padrões de referência analítica:

 

Caracterização analítica minuciosa. Cada lote é submetido a testes de liberação analítica multitécnica: pureza por HPLC (>98,0% com rastreabilidade cromatográfica completa), titulação não aquosa (≥98,0%), verificação do ponto de fusão (146,0–150,0°C), verificação da aparência (pó branco a quase branco até cristal), análise de solvente residual e confirmação de identidade.

 

Rastreabilidade total do lote com amostras de retenção. Desde a aquisição de matéria-prima até cada etapa sintética – aminação redutiva, condensação, acilação, hidrólise, formação de sal e recristalização – cada etapa é totalmente documentada e rastreável. Cada lote recebe um número de lote exclusivo com amostras de retenção suficientes mantidas de acordo com os procedimentos de qualidade da Cosperpharm.

 

Documentação pronta para submissão regulatória. Cada remessa inclui um Certificado de Análise (COA) com dados de pureza e caracterização específicos do lote, uma Folha de Dados de Segurança de Material (SDS) e documentação alfandegária para entrega internacional. A Cosperpharm fornece pacotes de documentação prontos para DMF e acordos de qualidade personalizados mediante solicitação.

 

Auditorias de qualidade iniciadas pelo cliente. Clientes qualificados são bem-vindos para auditar as instalações de fabricação, controle de qualidade e documentação da Cosperpharm. Entre em contato com nossa equipe regulatória para agendar uma auditoria.

 

Contate-nos

---

Precisa de cloridrato de acetato de roxatidina para fabricação de API antiúlcera, desenvolvimento de método analítico ou pesquisa de processo? A Cosperpharm está pronta para fornecer.