Cloridrato de vilazodona (CAS 163521-12-8) é a forma de sal cloridrato de vilazodona, um antidepressivo de molécula pequena aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA para o tratamento de transtorno depressivo maior (TDM) em adultos.
O cloridrato de vilazodona é um novo antidepressivo com um mecanismo de ação duplo único: inibição de alta afinidade do transportador de serotonina (SERT, IC₅₀ = 0,5 nM) e agonismo parcial no receptor 5-HT₁A (IC₅₀ = 0,2 nM, atividade intrínseca ~60–70%). Como princípio farmacêutico ativo do Viibryd®, o Cloridrato de Vilazodona representa um avanço significativo no tratamento farmacológico do transtorno depressivo maior, oferecendo um mecanismo diferenciado dos ISRS convencionais. O cloridrato de Vilazodona exibe alta seletividade para SERT e 5‑HT₁A sobre os transportadores de norepinefrina e dopamina, proporcionando um perfil serotoninérgico direcionado. Em contextos analíticos e de controle de qualidade, o Cloridrato de Vilazodona serve como o principal padrão de referência para desenvolvimento de métodos analíticos, validação de métodos (AMV) e aplicações de controle de qualidade (QC) para Aplicações Abreviadas de Novos Medicamentos (ANDA). O perfil farmacológico bem caracterizado do composto faz do Cloridrato de Vilazodona um material de referência essencial para pesquisas em farmacologia da serotonina, terapêutica para depressão e desenvolvimento de novos agentes antidepressivos.
Parâmetros do produto
Parâmetro
Especificação
Nome do produto
Cloridrato de Vilazodona
Número CAS
163521-12-8
Fórmula Molecular
C₂₆H₂₇N₅O₂
Peso molecular
441.52g/mol
Aparência
Amarelo claropara pó esbranquiçado
Ponto de fusão
203–205°C
Ponto de ebulição
745,1±60,0°C (previsto)
Condição de armazenamento
Pó: –20°C durante 3 anos
Iindicação
Este medicamento é um agente de dupla ação com propriedades de agonista parcial da serotonina (HT) 1A e inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS), representando o primeiro antidepressivo da classe indoolalquilamina indicado para o tratamento de pacientes adultos com transtorno depressivo maior (TDM).
DtapeteIinteração
A vilazolona é metabolizada principalmente pela via do CYP3A4; portanto, o uso concomitante com inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol) pode aumentar suas concentrações plasmáticas, necessitando de uma redução correspondente na dose. A administração concomitante com indutores do CYP3A4 pode prejudicar a sua eficácia. Dado o mecanismo de ação da vilazolona, os efeitos adversos e a toxicidade potencial ao 5-HT, a coadministração com outros medicamentos do Chemicalbook que podem afetar o sistema neurotransmissor 5-HTérgico (por exemplo, tripantano, tramadol) aumenta o risco de síndrome da serotonina e síndrome maligna dos neurolépticos (SNM) e deve ser usado com cautela. O uso concomitante com antiinflamatórios não esteróides (AINEs), aspirina ou varfarina pode elevar o risco de sangramento anormal. Além disso, a vilazolona não deve ser administrada concomitantemente com inibidores da monoamina oxidase (IMAOs); Os medicamentos IMAO são contraindicados por pelo menos 14 dias antes ou após a administração de vilazolona.
Bioatividade
Vilazodona (EMD-68843, SB-659746A) é um novo antidepressivo com inibição seletiva da recaptação de 5-HT e atividade agonista parcial do receptor 5-HT1A. Sua afinidade de ligação aos locais de recaptação de 5-HT é maior do que aos locais de norepinefrina e dopamina.
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