Mesilato de imatinibe (CAS 220127-57-1) é o sal metanossulfonato de imatinibe, um inibidor de tirosina quinase de molécula pequena que revolucionou o tratamento da leucemia mieloide crônica (LMC) e tumores estromais gastrointestinais (GIST). Quimicamente conhecido como metanossulfonato de N-(4-metil-3-((4-(piridin-3-il)pirimidin-2-il)amino)fenil)-4-((4-metilpiperazin-1-il)metil)benzamida.
O crizotinibe (CAS 877399-52-5) é um inibidor competitivo de ATP, biodisponível por via oral, do receptor tirosina quinases c-Met (receptor do fator de crescimento de hepatócitos) e linfoma quinase anaplásico (ALK). A molécula apresenta um núcleo de piridin‑2‑amina com um substituinte piperidin‑4‑il‑pirazol e uma cadeia lateral diclorofluorofenil‑etoxi.
Ruxolitinibe (CAS 941678-49-5) é um inibidor duplo potente, biodisponível por via oral e seletivo de Janus quinases 1 e 2 (JAK1/JAK2). A molécula apresenta um núcleo de pirrolo[2,3‑d]pirimidina com uma cadeia lateral contendo ciclopentil e pirazol. Esta arquitetura estrutural única permite que o Ruxolitinibe iniba JAK1 com um IC₅₀ de 3,3 nM e JAK2 com um IC₅₀ de 2,8 nM em ensaios livres de células.
A lenalidomida (CAS 191732-72-6) é um potente medicamento imunomodulador e análogo da talidomida de segunda geração. A molécula apresenta um núcleo de isoindolinona com um grupo amino na posição 4 e um substituinte 2,6-dioxopiperidin-3-il na posição 2.
A pomalidomida (CAS 19171-19-8) é um potente agente imunomodulador e análogo da talidomida de terceira geração. A molécula apresenta um núcleo de isoindolina-1,3-diona com um grupo amino na posição 4 e um substituinte 2,6-dioxopiperidin-3-il na posição 2. Esta arquitetura estrutural única permite que a Pomalidomida se ligue ao cereblon (CRBN), um componente do complexo ubiquitina ligase cullin-RING E3, com alta afinidade.
O cloridrato de erlotinibe (CAS 183319-69-9) é um inibidor da tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico reversível (EGFR) de primeira geração, pertencente à classe das quinazolinaminas. A molécula apresenta um núcleo de quinazolina com substituintes bis(2-metoxietoxi) nas posições 6,7 e um grupo etinilanilino na posição 4, com o sal cloridrato formado no nitrogênio da quinazolina.
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