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O ibrutinibe (PCI-32765) é o primeiro inibidor irreversível de moléculas pequenas, biodisponível por via oral e de primeira classe da tirosina quinase de Bruton (BTK). Estruturalmente, o ibrutinibe apresenta um núcleo de pirazolo[3,4‑d]pirimidina com um substituinte 4‑fenoxifenil na posição 3, uma porção aminopirimidina e um anel de piperidina contendo um aceitador de Michael de acrilamida. Esta arquitetura molecular permite que o Ibrutinib forme uma ligação covalente com o Cys481 na bolsa de ligação ao ATP do BTK através da ogiva de acrilamida, resultando numa inibição enzimática irreversível.

O fenebrutinibe (GDC‑0853, RG7845) é um inibidor potente, seletivo, disponível por via oral e não covalente da tirosina quinase de Bruton (BTK) desenvolvido pela Roche/Genentech. Estruturalmente, o Fenebrutinibe apresenta um núcleo heterocíclico complexo fundido com uma estrutura bipiridinil substituída por hidroximetil, um substituinte piperazinil-oxetanil e uma porção ciclopenta-pirrolo-pirazinona.

A bepotastina é um antagonista seletivo do receptor H1 da histamina, de segunda geração, não sedativo, pertencente à classe química das piperidinas. Estruturalmente, a Bepotastina apresenta um anel piperidina substituído por um grupo (4‑clorofenil)(piridin‑2‑il)metoxi na posição 4 e uma cadeia lateral de ácido butanóico na posição 1, com um único estereocentro no carbono benzílico.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) é o primeiro inibidor de moléculas pequenas, biodisponível por via oral, da proteína do linfoma de células B 2 (BCL-2). Estruturalmente, Venetoclax apresenta um núcleo heterocíclico complexo ancorado por um farmacóforo biaril acilsulfonamida, com uma porção benzenossulfonamida substituída com nitro e um substituinte contendo tetra-hidropirano que juntos conferem excelente seletividade para BCL-2 em relação a outros membros anti-apoptóticos da família BCL-2.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) é um inibidor reversível competitivo de ATP das quinases 4 e 6 dependentes de ciclina (CDK4/6). Estruturalmente, o Abemaciclib apresenta um núcleo de 2-aminopirimidina substituído por uma porção benzimidazol fluorada e uma cadeia lateral de N-etilpiperazinilmetilpiridina. A molécula contém dois átomos de flúor, oito átomos de nitrogênio e uma estrutura molecular que permite a inibição potente e seletiva de CDK4/ciclina D1 em relação aos complexos CDK6/ciclina D1.

Olaparibe (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) é o primeiro inibidor de moléculas pequenas da poli (ADP-ribose) polimerase (PARP) 1 e 2, biodisponível por via oral. Estruturalmente, o Olaparibe apresenta um núcleo de ftalazinona substituído por um grupo fluorobenzil e um anel de piperazina contendo um ciclopropanocarbonil metade. A molécula contém uma estrutura de ftalazin-1 (2H) -ona que é essencial para a atividade inibitória da PARP, com o anel de piperazina fornecendo interações chave dentro do sítio ativo da PARP.