Voxilaprevir (CAS 1535212-07-7) é um inibidor macrocíclico reversível da serina protease NS3/4A do vírus da hepatite C (HCV). Desenvolvido pela Gilead Sciences, o Voxilaprevir é um composto macrocíclico fluorado apresentando uma estrutura pentacíclica complexa com uma fórmula molecular de C₄₀H₅₂F₄N₆O₉S. A estrutura do Voxilaprevir incorpora uma porção difluorometil ciclopropil sulfonilcarbamoil e um grupo terc-butil, que juntos contribuem para sua ligação de alta afinidade ao sítio ativo da protease NS3/4A.
Bictegravir (CAS 1611493-60-7) é um inibidor de transferência de fita da integrase do HIV-1 de segunda geração (INSTI) desenvolvido pela Gilead Sciences. Quimicamente, é um derivado de amida de ácido monocarboxílico apresentando um núcleo policíclico complexo que incorpora um anel pirimidina, um anel quinolina e um anel tetrahidrofurano. A estrutura molecular do Bictegravir é caracterizada por uma estrutura tricíclica rígida que prolonga o tempo de residência no complexo integrase-DNA, uma propriedade que sustenta sua potência excepcional contra cepas de HIV-1 resistentes a inibidores anteriores da integrase, como raltegravir, elvitegravir e dolutegravir.
Rilzabrutinibe (PRN1008) é um inibidor covalente reversível, seletivo e ativo por via oral da tirosina quinase de Bruton (BTK). Estruturalmente, o Rilzabrutinibe apresenta um núcleo de pirazolo[3,4‑d]pirimidina com um substituinte 2‑fluoro‑4‑fenoxifenil, um anel de piperidina contendo uma ogiva de nitrila α,β‑insaturada e uma cadeia lateral de piperazinil‑oxetanil.
O ibrutinibe (PCI-32765) é o primeiro inibidor irreversível de moléculas pequenas, biodisponível por via oral e de primeira classe da tirosina quinase de Bruton (BTK). Estruturalmente, o ibrutinibe apresenta um núcleo de pirazolo[3,4‑d]pirimidina com um substituinte 4‑fenoxifenil na posição 3, uma porção aminopirimidina e um anel de piperidina contendo um aceitador de Michael de acrilamida. Esta arquitetura molecular permite que o Ibrutinib forme uma ligação covalente com o Cys481 na bolsa de ligação ao ATP do BTK através da ogiva de acrilamida, resultando numa inibição enzimática irreversível.
O fenebrutinibe (GDC‑0853, RG7845) é um inibidor potente, seletivo, disponível por via oral e não covalente da tirosina quinase de Bruton (BTK) desenvolvido pela Roche/Genentech. Estruturalmente, o Fenebrutinibe apresenta um núcleo heterocíclico complexo fundido com uma estrutura bipiridinil substituída por hidroximetil, um substituinte piperazinil-oxetanil e uma porção ciclopenta-pirrolo-pirazinona.
A bepotastina é um antagonista seletivo do receptor H1 da histamina, de segunda geração, não sedativo, pertencente à classe química das piperidinas. Estruturalmente, a Bepotastina apresenta um anel piperidina substituído por um grupo (4‑clorofenil)(piridin‑2‑il)metoxi na posição 4 e uma cadeia lateral de ácido butanóico na posição 1, com um único estereocentro no carbono benzílico.
Utilizamos cookies para lhe oferecer uma melhor experiência de navegação, analisar o tráfego do site e personalizar o conteúdo. Ao utilizar este site, você concorda com o uso de cookies.política de Privacidade